Una serie di studi ha chiaramente dimostrato l’efficacia di una terapia ipocolesterolemizzante nel ridurre gli eventi cardiovascolari incidenti. Il beneficio ottenuto appare del tutto proporzionale alla riduzione del colesterolo LDL ottenuto durante lo studio. Recenti linee guida suggeriscono obiettivi molto ambiziosi di riduzione della colesterolemia LDL sino a valori di 70 mg/dl in soggetti ad alto rischio. Le statine rappresentano una classe di farmaci molto efficace nel trattamento dell’ipercolesterolemia, e l’associazione di farmaci con un meccanismo d’azione complementare può essere utile per il raggiungimento degli obiettivi terapeutici di colesterolo LDL. In questa breve rassegna saranno discusse le varie tappe di assorbimento del colesterolo e verrà introdotto il concetto di “dual inhibition” quale nuovo approccio terapeutico per un’efficace e sicura riduzione della colesterolemia nel raggiungimento degli obiettivi terapeutici nella pratica clinica.