TY  -  JOUR
AU  -  Norata, Giuseppe Danilo
T1  -  Inibitori di PCSK9 e dislipidemie: le evidenze cliniche
PY  -  2014
Y1  -  2014-05-01
DO  -  10.1714/1563.17029
JO  -  Giornale Italiano di Cardiologia
JA  -  G Ital Cardiol
VL  -  15
IS  -  5
SP  -  301
EP  -  305
PB  -  Il Pensiero Scientifico Editore
SN  -  1972-6481
Y2  -  2026/05/13
UR  -  http://dx.doi.org/10.1714/1563.17029
N2  -  Elevati livelli plasmatici di colesterolo LDL (C-LDL) si associano ad un aumento del rischio di malattie cardiovascolari e la terapia con statine si è dimostrata in grado di ridurre i livelli plasmatici di C-LDL e di diminuire significativamente la mortalità cardiovascolare. Tuttavia nei pazienti ad alto rischio cardiovascolare è difficile raggiungere livelli ottimali di C-LDL e questo ha spinto la ricerca farmacologica verso l’individuazione di nuove strategie farmacologiche comprese il silenziamento del gene dell’apolipoproteina B, l’inibizione dell’enzima MTP responsabili della sintesi delle lipoproteine e più recentemente l’inibizione della proprotein convertase subtilisin/kexin 9 (PCSK9). Questa proteina è coinvolta nella degradazione del recettore delle LDL, per cui una sua inibizione aumenta in catabolismo per le LDL, favorendo così la riduzione di C-LDL. Attualmente l’approccio più avanzato da un punto di vista clinico è rappresentato dagli anticorpi monoclonali; i risultati degli studi di fase III appena pubblicati indicano che la terapia con gli anticorpi è in grado di abbassare i livelli di C-LDL fino al 60% in monoterapia ed in aggiunta alla terapia con statine. In conclusione, il rapido sviluppo e il grande interesse nella biologia dei lipidi e delle lipoproteine ha portato a definire in breve tempo l’inibizione dell’attività di PCSK9 come uno dei nuovi approcci terapeutici più promettenti per la terapia delle ipercolesterolemie.
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